临床执业医师《药理学》常见考点（27）

临床执业医师《药理学》常见考点（27）

第三节 抗血小板药

一、抗血小板代谢的药物

(一)环氧酶抑制药—阿司匹林(aspirin)

阿司匹林抑制环加氧酶，使TXA2生成减少。

能部分拮抗纤维蛋白原溶解导致的血小板激活。

抑制t-PA的释放。

(二)TXA2合成酶抑制药和TXA2受体拮抗药—利多格雷(ridoGREl)

强大的TXA2合成酶抑制作用;中度拮抗TXA2受体。

(三)磷酸二酯酶抑制药—双密达莫(dipyridamole,潘生丁,persantin)

抑制磷酸二酯酶使cAMP含量增加，产生抗凝作用，但该药单独使用作用弱，与华法林合用防止心脏瓣膜术后血栓形成。

二、阻碍ADP介导的血小板活化药物—噻氯匹定(ticlopidine)

主要用于预防脑中风、心肌梗死及外周血栓性疾病，优于阿司匹林。

三、凝血酶抑制药

阿加曲斑(argatroban)：为精氨酸衍生物，与凝血酶的催化部位结合，抑制其蛋白水解作用

水蛭素(hirudin)：为高效、特异的凝血酶抑制剂。

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药

ADP、凝血酶、TXA2等血小板聚集诱导药引起的血小板聚集最终共同通路都是暴露血小板表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体。

代表药有：阿昔单抗(abciximab)、lamifi-ban、tirofiban、xemilofiban、fradafiban、sibrafiban

第四节 促凝药物

VitK

植物中含VitK1、肠道细菌合成VitK2为脂溶性，人工合成VitK3、VitK4为水溶性。

【药理作用】 VitK参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

【临床应用】

1、VitK缺乏引起的出血。

2、抗凝药(水杨酸和香豆素)过量引起的出血。

3、治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛。

凝血酶(thrombin) 为从牛、猪血中提取精制而成的无菌制剂。

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子

一、抗贫血药

循环血液中的红细胞数或血红蛋白量及红细胞压积的值低于正常称贫血。常见贫血有：

1、缺铁性贫血(最常见)。

2、巨幼红细胞贫血(叶酸缺乏)。

3、再生障碍性贫血(骨髓抑制)。

铁 剂(iron preparations)

常用有硫酸亚铁(最常用)、枸橼酸铁胺(糖浆，难吸收)和右旋糖酐铁(注射治疗严重缺铁贫血)。

口服铁剂或食物中外源性铁都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收：

1、胃酸、VitC、果糖、半胱氨酸促进其吸收，肉类血红素中铁最易吸收。

2、胃酸缺乏、高磷、高钙、鞣酸、四环素影响吸收。

【临床应用】

治疗缺铁性贫血。

口服一周血中网织红细胞数上升，10-14天达高峰，2-4周后血红蛋白明显上升，1-3个月达正常。再减半量服2-3个月补足贮存铁。

【不良反应】 胃肠道反应，便秘。1g以上急性中毒，磷酸盐、碳酸盐洗胃，去铁胺解毒。

叶酸(folic acid)

【生理作用】

主要吸收部位同铁剂。参与体内生化代谢：

1、转化为5-甲酰四氢叶酸。

2、嘌呤核苷酸从头合成。

3、UMP→dTMP(最严重，有丝分裂减少)。

4、促进转氨基。

【临床应用】

1、各种原因引起的巨幼红细胞贫血，与VitB12合用更好。

2、对抗氨甲蝶呤、乙胺嘧啶、TMP所致的巨幼红细胞贫血，需用甲酰四氢叶酸钙注射。

3、恶性贫血，大剂量叶酸可纠正血象，但不能改善神经症状。

VitB12

VitB12是细胞有丝分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需。

1、同型半胱胺酸甲基化成甲硫氨酸需有VitB12参与

2、甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A而进入三羧酸循环，此过程需VitB12的参与。

VitB12广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中。

VitB12必须与胃壁细胞分泌“内因子”结合才能消化吸收，胃黏膜萎缩致内因子缺乏可影响VitB12吸收致恶性贫血。

【临床应用】

1、恶性贫血

2、巨幼红细胞贫血

二、造血细胞生长因子

1、红细胞生成素(erythropoietin,EPO)

2、粒细胞集落刺激因子(granulocyte colony stimulating factor,G-CSF)

3、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(granulocyte-macrophage colony-stimulating factor,GM-CSF)